深究藥物先驅化合物分析(下)

郭廷濠╱專利師

北美智權報第342期《深究藥物先驅化合物分析(上)》中已深入綜合分析比較近20年來關於藥物先驅化合物分析之專利案件的部分內容，本文為其下篇，接續討論之。

先驅化合物分析

先驅化合物分析 (lead compound analysis) 是美國法院用於認定系爭醫藥化學構造是否可以由先前技術所揭露的化學構造修改而來的方法，其為一種兩步驟認定 (two-part inquiry)：

● 第一步驟為所屬領域中具通常技術之人是否會從先前技術公開的構造中選擇化學構造來當作先驅化合物。

● 第二步驟為先前技術是否足以使得所屬領域中具通常技術之人有理由或動機改良先驅化合物來完成系爭專利化學構造。

藉由先驅化合物分析的使用，得以讓美國法院對於藥物化學構造是否顯而易見的相關專利侵權案件認定更加客觀公允。而美國法院採用藥物先驅化合物分析已有許多年的時間，本文彙整2000年至2019年間採用藥物先驅化合物分析之藥物化學構造專利案件，以表格方式清楚呈現，並進一步詳細說明。

藥物先驅化合物分析之專利訴訟案件兩步驟認定分類簡表

如前述，先驅化合物分析為一種兩步驟認定，本文按案件所採步驟分類整理如下：

北美智權報／郭廷濠整理製表

若以先驅化合物分析的兩步驟分析來分類的話，可以看到大多數的案件法院都會經過兩步驟分析。但並非每個案件都會依序經過兩步驟分析，有少數案件僅分析第一步驟 (例如：優時比藥廠案件) ，或亦有少數案件直接跳至第二步驟作認定 (例如：邁蘭藥廠案件與賽諾菲安萬特藥廠案件)。由此可知，美國法院採用先驅化合物分析時，並非僵固地必定依序由第一步驟至第二步驟，反而是依個案而有彈性調整的空間。

藥物先驅化合物分析之專利訴訟案件所涉藥物構造分類簡表

各案件涉訟藥物構造之顯而易見性判斷皆在於主構造 (一般構造) 的部分，然而，涉訟案件中是否有特殊的藥物構造呢？本文按案件一般構造與特殊構造分類如下表：

北美智權報／郭廷濠整理製表

若以各案件涉訟藥物構造來分類的話，一般構造的部分因為是各案件所共通，故數量為15件。而特殊構造的部分，可以看到少數的案件涉及光學異構物 (有R組態與S組態) 的議題者為3件，涉及前體藥物的議題者為2件。

藥物先驅化合物分析之專利訴訟案件判決結果分類簡表

先驅化合物分析是美國法院用於判斷醫藥化合物構造是否被認定顯而易見穩定使用的方法，本文按案件最終判決結果是否顯而易見分類如下表：

北美智權報／郭廷濠整理製表

若以上訴法院認定系爭藥物構造是否顯而易見來分類的話，由簡表可知，各案件大多數於最終皆被法院認為非顯而易見 (共13件)，只有極少的比例會被法院認為顯而易見 (共2件)。

總結

在深究藥物先驅化合物分析(上)、(下)兩文中，我們可以得知採用藥物先驅化合物分析的案件2006年至2014年間各年度大致為平均分布皆有1至2件，且絕大多數案件涉訟藥物及主要爭點皆完全不相同。

於涉訟之藥物所治療的疾病部分，以中樞系統藥物數量為最多，而消化系統藥物次之，而非一般認為的心血管系統藥物。於選擇的管轄地方法院部分，以美國德拉瓦州地方法院案件數量最多，美國紐澤西州地方法院次之，美國紐約南區地方法院再次之，此三地方法院是藥物先驅化合物分析案件較常選擇的起訴法院。

美國法院採用先驅化合物分析時，並不定依序由第一步驟至第二步驟，反而是可依個案彈性調整是否僅審查第一步驟或第二步驟。而各案件涉訟藥物構造除了一般構造外，亦可見有光學異構物與前體藥物。最後，在法院認定系爭藥物構造是否顯而易見方面，絕大多數判決最終皆會被法院認為系爭藥物構造非顯而易見，僅有極少的比例才會被法院認為顯而易見。

【本文僅反映專家作者意見，不代表本報立場。】

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