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中研院新發現 助化療藥直抵癌細胞

2018-06-15 10:26聯合報 記者羅真╱即時報導

為避免化療藥物到達腫瘤前流洩、引發全身毒性,中央研究院研發一種化學方法,能有效使化療藥穩定保留在奈米微脂體內,一路直達癌細胞再釋放,能降低對人體正常細胞的傷害,也有望增加投藥劑量去殺害癌細胞,研究成果已於上月登上國際期刊《自然通訊》(Nature Communications)。

中研院生物醫學科學研究所研究員羅傅倫說明,大部分的化療藥物在抵達腫瘤前會漏,這是因為作為化療藥物載體的奈米微脂體,是由雙層磷脂質所組成的囊體,但多數化療藥物是親脂性分子,因此藥物往往在奈米微脂體藥物積聚在腫瘤前,就從載體洩漏出來,到達腫瘤時會降低治療效果,漏出的高毒性的藥物也會傷及其他正常細胞。

研究團隊發現一種簡單的化學方法,可產生穩定的奈米微脂體,且猶如開關,能先將化療藥穩定鎖在奈米微脂體內,到達腫瘤再釋放。

羅傅倫說明,透過酵素反應可觸發糖苷化學開關,首先化學開關連結在抗癌藥物上,促使抗癌藥物轉換成脂質穩定態,主動穿透並裝載到奈米微脂體中,之後於微脂體核心內鹼性環境中轉換成水相穩定態,促使抗癌藥物穩定保留在微脂體內,直達癌細胞。

裝載抗癌藥物的微脂體進入癌細胞後,酵素反應觸發化學開關會被細胞內的酵素催化,進而選擇性釋放出抗癌藥物。研究團隊進一步讓帶有人類乳腺癌腫瘤的小鼠,接受裝載此種化學開關的抗癌微脂體藥物後,且增加藥物劑量,結果發現,7隻老鼠中有6隻腫瘤消失,而沒有明顯的毒性副作用。 

羅傅倫表示,除了人類乳腺癌細胞,目前著眼於胰臟癌、大腸癌合併肝轉移的治療方法,並以此方法合成有效的抗癌微脂體藥物,降低化療藥的副作用,未來進一步透過小鼠實驗研究,建立抗癌新平台。

抗癌腫瘤奈米

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