愛迪生獎/創新雙標靶青光眼藥物 3C時代視力救星

工研院鎖定青光眼及濕式黃斑部病變兩大最常見的眼疾為目標,成功開發出「創新雙標靶青光眼藥物」,是國內第一個自主研發成功的青光眼雙標靶藥物。
工研院鎖定青光眼及濕式黃斑部病變兩大最常見的眼疾為目標,成功開發出「創新雙標靶青光眼藥物」,是國內第一個自主研發成功的青光眼雙標靶藥物。

【撰文/林玉圓】

全球青光眼患者約8千萬人,臺灣也有45萬人,且罹病年齡有逐年下降的趨勢,主因是日常生活進入多螢幕的行動時代,用眼過度已成為普遍現象。根據衛福部的健保點數換算,2019年青光眼在臺灣的健保醫療費用達到新臺幣15.7億元,且逐年成長,近年臺灣的青光眼患者,約有四分之一年齡在50歲以下。青光眼早期症狀不明顯,一旦察覺視力模糊,視神經通常已受損40%以上,目前尚無根治方法,只能定期檢查,及早預防及治療。

青光眼這個視力健康的強大殺手,不僅影響民眾健康、也成為健保負擔。為了解決這個健康議題,並協助國內生技業者搶進全球眼藥市場,工研院在2015年即投入研發,鎖定青光眼及濕式黃斑部病變兩大最常見的眼疾為目標,經過長期的試驗與摸索,成功開發出「創新雙標靶青光眼藥物」,藥效領先國際、安全低副作用,成為國內第一個自主研發成功的青光眼雙標靶藥物。

本次愛迪生獎,工研院勇奪1金3銀,其中,「創新雙標靶青光眼藥物」更為臺灣在眼科學創新新藥拿下第一面金牌。
本次愛迪生獎,工研院勇奪1金3銀,其中,「創新雙標靶青光眼藥物」更為臺灣在眼科學創新新藥拿下第一面金牌。

彎道超車搶利基 眼藥市場驗證期短

全球眼科藥物市場規模2020年就超過300億美元,2028年更上看704億美元,不過目前仍屬寡占市場,全球的競爭者少,此時切入極具商機;且傳統藥物臨床試驗動輒10年,眼藥最快僅5年,期程短,適合「彎道超車」,是臺灣業者能積極搶進,且具有領先優勢的利基市場。

工研院生醫與醫材研究所副所長呂瑞梅指出,從病理角度來看,青光眼的形成大多是眼壓過高造成視神經損傷,導致視力衰退,最終失明。一般人的正常眼壓為10至22毫米汞柱,在這個壓力範圍內,眼部組織才能維持彈性及視覺功能;一旦眼內供給養分及排除廢物的組織液「房水」分泌過多,或排出路徑受阻,導致眼壓超過25毫米汞柱,就會傷害眼底視神經。

眼內房水堵塞 眼壓升高致病

呂瑞梅表示,市場上普遍使用的青光眼治療藥物約有6、7種,原理大多是透過減少房水生成或舒張眼內排水路徑,以降低眼壓。不過,人體對這些藥物容易產生抗藥性,約有5成病患在使用一段時間後就須更換藥物,幾年下來即面臨無藥可用的窘境。此外,這些一線用藥也有紅眼、發炎、黑眼圈等副作用,對於特定族群如糖尿病患者,原本眼睛及血管組織就很脆弱,更容易造成額外損傷。

針對這些缺陷,工研院憑藉以往在腫瘤標靶藥物的豐富經驗及成果,將標靶原理運用於青光眼的治療。團隊從國際研究中發現,ROCK(Rho-associated Protein Kinase)這種蛋白激酶是眼壓升高的成因之一,當ROCK過多,容易造成小樑網收縮,房水難以排出,眼壓就會升高,因此團隊以ROCK為標靶,開發新一代的抑制劑藥物。

眼球構造精密複雜 研發團隊來回測試

即便過去專精腫瘤標靶藥物的開發,但工研院團隊在投入青光眼標靶藥物時,仍遇到了不少挑戰。呂瑞梅表示,「眼球是人體構造中非常獨特的器官,僅2.5到3公分直徑大小的體積,卻有著極其複雜精細的多層結構。」從結膜、角膜、鞏膜、虹膜到水晶體,光是角膜就有5層,每層的親水或親油特性都不同,藥物的穿透效力,很容易被這些層層屏障阻隔。

為了找到藥效最佳的標靶藥物成份,團隊嘗試了200多種不同的化合物組合,來回測試調整;在動物驗證階段,也多次卡關,最終才找到最適的化合物配方,藥效勝於市面現有的藥物。舉例來說,眼球內的排水途徑主要有兩種:鞏膜及小樑網,前者排水路徑較小,市面上青光眼藥物大多透過鞏膜排水;工研院開發的眼藥鎖定小樑網,排水效果更好;此外,工研院研發出的青光眼新藥,不僅可抑制ROCK,對於另一種導致眼壓升高的蛋白激酶MYLK4,也能發揮作用,與市售藥物相比,對MYLK-4的抑制效果甚至可達30倍以上。

一次影響兩個靶點 精準、有效、安全

這個重大發現,讓工研院的青光眼新藥,成為全球第一個能夠同時抑制2個新穎標靶的青光眼藥物,每天只要點一次藥水,即能雙管齊下,影響2個靶點,動物試驗降眼壓效果達6毫米汞柱,是既有藥物的2倍,也沒有抗藥性的疑慮。

綜合來看,這款青光眼新藥具有「3S」特色:一是精準疏通(Smart),是全球首創的雙標靶機制,一次抑制兩種蛋白激酶的生成,提升小樑網排水功能;二是有效降眼壓(Sharp),特別針對既有標靶藥物不適用的高眼壓青光眼,給藥6至8小時後,仍能維持最大降眼壓藥效,效力是市售藥水的3倍以上;三是安全(Safe),避免紅眼及藥物交互副作用的缺點,用藥更安心。

「創新雙標靶青光眼藥物」布局6個國家與地區的專利,這款新藥在2022年12月底授權臺灣的信力生技,並完成第一期臨床試驗,預計2027年之後上市。

青光眼新藥打頭陣 臺灣立足全球市場

青光眼新藥的研發成果,證明臺灣擁有新藥研發的在地能量,足以進入眼科用藥的藍海市場。工研院建置的一站式眼科新藥開發平台,從藥物設計合成、藥效、藥動、毒理、藥物試製到GMP生產等流程,提供業者一站式服務,可說是眼藥領域的「產業加速器」。

除了「創新雙標靶青光眼藥物」屢獲國際獎項肯定,目前工研院的眼藥開發平台,研發的濕式黃斑部病變滴劑也在臨床試驗中,同時投入乾眼症、葡萄膜炎、視網膜神經等眼科疾病的藥物開發,將可縮短開發時程與成本,加快商品化腳步,協助國內生技業者競逐亞洲新穎眼藥的利基領域。

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